基于生物能量方法的生物无机前药分子

发布日期:2020-11-10     浏览次数:次   

我院高锦豪教授课题组在基于生物能量方法设计合成生物无机前药分子用于癌症治疗取得新进展,相关成果以“Activatable Mitochondria-Targeting Organoarsenic Prodrugs for Bioenergetic Cancer Therapy”为题发表于《德国应用化学》 (DOI: 10.1002/anie.202012237)

尽管化疗在癌症治疗中被广泛应用,但它仍面临着诸多的挑战,包括靶向特异性低、耐药性和不良的副作用等。基于此,高锦豪课题组设计了一种基于生物能量方法治疗癌症的方案,利用传统化疗药物和有机砷小分子化合物,构建了一系列线粒体靶向、还原响应的新型前药分子。这些前药可在线粒体内实现药物的选择性递送和控制性释放,进而在线粒体中协同促进活性氧物种(ROS)的产生,诱导线粒体DNA损伤,最终导致癌细胞凋亡。细胞实验和活体实验表明,这些前药分子在抗癌效果及药物副作用方面均优于相应化疗药物。

该研究工作是在我院高锦豪教授的指导下完成的,颜晓梅教授在线粒体水平的损伤研究提供支持。我院博士生罗祥杰、已毕业硕士生龚玄清、博士生苏丽云、副教授林泓域为论文共同一作。研究工作得到国家自然科学基金(217711482207710721521004)、福建省自然科学基金(2018J01011)和中央高校基本科研专项资金等资助。

论文链接:https://doi.org/10.1002/anie.202012237

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